《食品科學》：北京工商大學張超博士：陳皮陳化機制及其生物活性研究進展

陳皮作為我國傳統中藥材代表之一，其藥用歷史最早可追溯至2 000多年前東漢時期的《神農本草經》，具有理氣健脾、燥濕化痰等功效。此后，歷經魏晉南北朝、唐宋已至明清等時期的發展與沉淀，陳皮從單純的藥用拓展至人們的日常飲食中，作為香料、茶飲或食療佳品融入生活，逐漸確定了其在“藥食同源”的特殊地位。陳皮“陳久者良”這一規律在《雷公炮炙論》《本草綱目》等典籍中多有記載，體現出了陳化在陳皮質量提升中的重要作用。隨著人們健康意識的提升和“治未病”理念的普及，陳皮及其制品在醫藥、功能性食品、保健品等領域表現出了廣闊的應用前景。然而，盡管陳皮在醫藥和食品領域有著悠久的應用歷史，但目前對于陳皮陳化機制的認識仍不夠深入和全面，以及對于陳皮生物活性的研究也有待進一步的拓展和深化。

陳皮的早期研究主要集中在對其化學成分的分離和藥理活性的初步驗證，對其品質形成機制的探索較少。近年來，隨著現代分析技術的發展，尤其是高通量測序技術和廣泛靶向代謝組學技術等的應用，為系統揭示陳皮“陳久者良”的作用機制提供了技術基礎。研究表明，陳皮中含有多種生物活性物質，包括黃酮、酚酸、生物堿和揮發油等。其中，黃酮被認為是陳皮中最主要的生物活性物質。隨著對陳皮中生物活性物質的深入研究，研究人員們發現，陳皮在陳化過程中涉及多種物質的轉化，這些物質組成與含量的變化直接影響了陳皮的外觀、香氣和口感，更促進了陳皮藥用價值的提升。同時，陳皮中的微生物參與了活性物質的轉變，如Bacillus、Lactococcus、Pseudomonas、Aspergillus和Penicillium等，并且其群落結構在陳化過程中呈現出動態變化。因此，深入研究陳皮的陳化機制，揭示陳皮中活性物質在陳化過程中的轉化機制，不僅能夠為陳皮的科學貯藏與陳化提供理論依據，提升陳皮質量和價值，還能為陳皮的質量控制和評價提供技術指標，保證陳皮產品的質量和安全性。

現代醫學研究為陳皮“理氣健脾、燥濕化痰”等傳統功效提供了科學依據。近年來，越來越多的研究發現，陳皮中的黃酮、酚酸、生物堿和揮發油等物質具有良好的抗氧化、抗菌、抗炎等生物活性，同時在抗腫瘤、預防心血管疾病和調節腸胃功能等方面也具有潛在的功效。通過對陳皮中生物活性物質的研究，深入挖掘陳皮在食品營養與功能方面的潛在功效，拓展陳皮的應用領域，從而推動陳皮產業的多元化發展。為此，北京工商大學食品與健康學院的張超對陳皮陳化過程中活性物質的變化、活性物質轉化機制及其生物活性研究進展，以期為陳皮的進一步研究提供一定的理論參考，也為陳皮相關產品的開發提供科學依據。

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陳皮陳化過程中的物理和化學變化

陳皮在陳化過程中涉及多種物質的轉變，其中包括揮發油、黃酮類、酚酸類和生物堿等，如圖1所示，目前已從陳皮中分離和鑒定出210多種生物活性物質。相對于新鮮果皮，陳皮中多種化合物含量與種類的變化可能是其生物活性顯著改善的根本原因。

1.1 陳皮陳化過程中的物理變化

陳皮陳化過程中，水分的減少是其宏觀上變化的重要特征之一，水分含量的差異直接影響其質地、保存及化學成分的穩定性。在陳皮的傳統加工過程中，柑橘皮經過開皮、翻皮和晾曬等工藝過程，果皮中的水分快速蒸發。在隨后的倉儲過程中，陳皮中的水分也會受環境濕度等的影響而呈現出波動性變化。值得注意的是，陳化環境濕度過高，可能會導致陳皮中含水量的增加，從而增加霉變風險；而過低的濕度也會造成陳皮中水分的散失，不利于微生物的生長和化學反應的發生。因此，陳化過程中需要控制適宜的濕度。

陳皮外觀形態的變化同樣被認為是衡量陳皮陳化程度和品質的重要指標之一。在陳化過程中果皮呈現出明顯的顏色演變規律，這一變化反映了其內部發生復雜轉化的直觀體現。新鮮橘皮初始呈現出鮮亮的橘黃色，經過1～3 a的陳化后，其顏色逐漸轉變為橙紅色。其后，隨著陳化時間的延長，其顏色逐漸轉變為深紅棕色甚至是暗棕色。同時，隨著陳化時間的延長，果皮逐漸收縮定型，形狀緊實且表面光滑。

1.2 陳皮陳化過程中的化學變化

1.2.1 揮發油

揮發油成分的差異性變化賦予了特定陳化期后陳皮的特征香氣，并且這一變化隨著陳化時間的延長，變得更為明顯。陳皮中揮發油的來源主要分為兩種：一種是橘皮中原有揮發性物質的緩慢釋放；另一種是在陳皮陳化過程中受環境微生物、陳化時間和溫濕度等影響發生的復雜化學物質轉化。陳皮中的揮發油主要包括萜烯類、醛類、酯類和萘類等多種物質，其種類與含量直接受陳化時間的影響。雖然不同年份陳皮風味特征相似，但各種揮發性物質的含量和比例差異較大。

陳皮中的揮發性成分隨著陳化時間的延長呈現出動態變化。D-檸檬烯是陳皮中的主要揮發性物質，被認為是影響陳皮整體香氣特征的重要因素。其次是γ-松油烯、2-甲氨基苯甲酸甲酯、α-法呢烯和對傘烯等。α-松油醇在陳皮中的濃度較低，但其風味也被認為在陳皮的陳化特性中起著重要作用。研究表明，在陳皮陳化過程中，D-檸檬烯含量逐漸降低，β-月桂烯含量逐漸增加。2-甲氨基苯甲酸甲酯和α-松油醇表現出先增加后下降的趨勢。研究指出，隨著陳化年份的延長，陳皮中的揮發性物質總含量逐漸減少，種類逐漸增多，烴類、醛酮類和酚類等物質含量變化較大，物質之間存在著相互轉化。Jiang Kexin等發現，隨著陳化時間的延長，陳皮中具有辛辣味、木香味和草本香氣的化合物基本保持不變，而具有柑橘和果香氣的化合物逐漸降低甚至消失，從而形成了陳皮的獨特香氣。風味改善的原因涉及陳皮表面共存微生物種群結構和代謝酶、儲存溫度和濕度、時間以及成分的變化。因此，研究陳皮風味改善的作用機制對提高陳皮質量具有重要的意義。

1.2.2 黃酮類物質

黃酮類物質被認為是陳皮中的關鍵生物活性物質，在維持人體健康中發揮著重要的促進作用。迄今為止，研究學者們從陳皮中分離和鑒定出約70余種黃酮類成分，主要包括黃烷酮類、多甲氧基黃酮類和其他黃酮類物質。黃烷酮類主要包括橙皮苷、柚皮苷、蕓香柚皮苷和新橙皮苷等，多甲氧基黃酮類則主要有橘皮素、川陳皮素、去甲基川陳皮素和3,5,6,7,8,3’,4’-七甲氧基黃酮等，其他黃酮類化合物包括橙皮素和柚皮素等。其中，橙皮苷占陳皮中黃酮含量的50%左右。研究指出，橙皮苷在陳化過程中呈現逐漸增加后趨于穩定的趨勢。川陳皮素和橘皮素在陳化早期呈現增加趨勢，隨后穩定在一定水平，并有輕微波動。然而，一些研究則證明，川陳皮素和橘皮素的含量并不隨陳化時間而改變。到目前為止，川陳皮素和橘皮素在陳化過程中的變化模式仍未明確。整體而言，在陳皮陳化過程中，總黃酮類物質含量呈現出逐漸上升趨勢。在陳皮陳化過程中，植物組織中結合的有效成分通過物理化學或微生物的作用從結合態緩慢轉化為游離態而得到釋放，促進了陳皮中活性物質含量的增加。此外，陳皮陳化過程中微生物的生長和部分物質的氧化作用，可能也促進了黃酮類物質的動態增長。

1.2.3 其他類物質

除了揮發油和黃酮類化合物外，陳皮中還含有酚酸、生物堿、多糖等化學成分，這些物質在陳皮陳化過程中同樣發生顯著變化。迄今為止，研究學者們已從陳皮中鑒定得到31種酚酸成分，其含量在陳化過程中呈現出先增加后降低的整體趨勢。咖啡酸、沒食子酸和水楊酸等的含量在貯藏過程中逐漸增加，阿魏酸、苯甲酸、對香豆酸、香草酸和原兒茶酸等在陳化過程中保持相對較高的水平，而芥酸和丁香酸等則隨著陳化進程其含量逐漸下降。生物堿是一類含氮的堿性有機物，主要來源于氨基酸及其衍生物的轉化。陳皮中含有20多種生物堿物質，其中辛弗林和N-甲基酪胺是陳皮中主要的生物堿。生物堿的含量隨著陳化年份的增加呈現出下降趨勢。陳化時間對陳皮中蛋白質并未產生顯著影響。多糖是陳皮內重要的一類活性成分，在陳化初期表現為增長趨勢，其后隨著陳化時間的延長，多糖類逐漸被降解，這也可能是高年份陳皮具有回甘特性的原因之一。陳皮中化學物質的變化與復雜的相互作用有關，多糖的降解為特定微生物提供了必需碳源，促進其生長與代謝，進一步影響了其他化學物質的變化。此外，環境因素如溫度、濕度等也可能通過影響微生物的活性而間接參與這些化學物質的動態變化。

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陳皮陳化機制分析

陳皮品質的提升與其陳化過程密切相關，陳化過程中活性成分的積累促進了其藥用和經濟價值的提升。系統研究陳皮陳化機制，揭示陳皮陳化過程中化學成分、微生物群落結構和生物活性的變化規律，明確陳皮“陳久者良”的作用機理，對陳皮傳統加工工藝的改進和品質控制以及標準化的提升均具有重要的意義。

2.1 陳皮陳化過程中物質轉化的化學作用

陳皮陳化過程中伴隨著外觀的變化，可能發生了褐變反應。研究表明，美拉德反應是陳皮外觀顏色變化的重要機制。在陳皮的陳化過程中，還原糖、蛋白質和氨基酸的美拉德反應產生大量的雜環化合物，包括呋喃酮和吡啶，這類化合物能夠賦予產品一定的香氣。同時，美拉德反應形成的褐色含氮聚合物或共聚物類黑精在陳皮表面的積累，導致了陳皮陳化過程中顏色的加深和變暗。

陳皮中化學物質的轉變與氧化反應的發生密切相關。在開放的陳化環境中，陳皮與空氣中氧氣的持續接觸為氧化反應的發生提供了必要條件。高溫環境能夠顯著提高氧化反應速率，促進陳皮中活性成分如黃酮類和揮發性物質發生氧化反應。適宜的濕度能夠通過影響陳皮中水分含量間接調控氧化反應的進程，同時還可以通過促進酶活性增強，進一步加速氧化反應的發生。研究表明，陳皮中的揮發性成分如萜烯類和醇類化合物在陳化過程中容易受氧化作用的影響而發生轉變。如D-檸檬烯和β-月桂烯等揮發性物質易發生氧化，生成具有特殊香氣的醇類、酮類和醛類等氧化產物。這些化合物的生成不僅豐富了陳皮的香氣輪廓，還賦予了其更高的藥用價值。檸檬烯氧化后可以轉化為香芹酮和香葉醇，具有良好的抗炎和抗氧化活性。氧化反應促進了揮發性物質之間的相互作用，形成復雜的化學網絡，從而進一步影響整體風味特征。氧化作用還可能通過自由基反應的形式與陳皮中的活性物質發生反應，從而改變其化學結構和生物活性。黃酮類化合物作為一類重要的天然抗氧化劑，在氧化條件下易發生聚合和降解反應，導致其結構和生物活性的改變。橙皮苷在氧化作用下發生分子間的氧化聚合，從而發揮抗氧化活性。上述研究結果表明，氧化反應在陳皮質量形成中起到了的重要促進作用。

2.2 陳皮陳化過程中物質轉化的微生物作用

2.2.1 細菌在陳皮陳化過程中的作用

目前對于陳皮中微生物的研究主要集中在菌種鑒定和多樣性分析上。通過對陳皮表面微生物群落多樣性進行分析，比較不同樣品中微生物群落結構的差異，進而揭示其動態變化規律。通過對陳皮表面微生物群落結構進行檢測分析發現，陳皮表面細菌屬以Bacillus、Lactococcus、Pseudomonas、Oceanobacillus、Pseudarthrobacter、Carnobacterium、Arthrobacter、Enterococcus和Psychrobacter等為主，其中，Bacillus、Pseudomonas和Lactococcus被認為是陳皮發酵過程中的優勢菌種。研究表明，細菌群落結構在陳皮陳化過程中呈現出動態變化，其多樣性隨著陳化進程逐漸趨于穩定，但特定菌屬的相對豐度仍會發生顯著變化。楊放晴對不同陳化年份的廣陳皮表面微生物進行了測序分析，發現1 a陳樣品中優勢細菌屬為Methylobacterium和Sphingomonas，陳化2 a陳皮樣品中的優勢細菌屬為Bacillus，陳化4 a陳皮樣品中優勢細菌屬為Pseudomonas和Stenotrophomonas，而在陳化5 a后，Lactococcus成為主要的細菌屬。此外，陳皮陳化質量與環境因素引起的微生物群落結構的變化顯著相關。Yang Fangqing等對北京、四川、廣東和云南4個地區陳化1 a期內的陳皮表面細菌群落結構進行分析發現，北京產地陳皮樣品中細菌以Alistipes、Acinetobacter和Pseudocercospora為主，四川地區樣品中以Staphylococcus、Methylobacterium、Bacillus、Methylocella、Comamonas、Hydrogenophilus、Sphingomonas、Bacteroides、Herbaspirillum和Rubellimicrobium為優勢菌屬，廣東地區以Lautropia、Methylobacterium、Enterococcus、Sphingomonas、Alistipes、Faecalibacterium、Pseudomona和Tumebacillus為優勢菌屬，在云南產區陳皮中，則以Candidatus、Liberibacter和Herbaspirillum為主要菌屬。Methylobacterium、Sphingomonas、Bacillus和Pseudomonas被認為陳皮質量提升的重要微生物，且它們同為川廣兩個地區陳皮表面的優勢菌屬，這從微生物群落結構角度印證了廣東和四川兩個地區可能更適合陳皮的陳化。

在陳皮陳化過程中，微生物介導的活性物質的轉化和風味的改善是陳皮質量提升的重要原因，各類微生物由于其獨特的生長代謝機制，對陳皮內化學成分的轉化呈現出差異性。微生物Bacillus、Stenotrophomona、Acidisoma、Sphingomonas、Enterobacter和Methylobacterium促進了陳皮中多種揮發性成分的變化，而Novosphingobium、Microbacterium和Bacillus的生長代謝則能夠顯著改變陳皮中黃酮和多酚類物質含量。研究發現，Lactobacillus fermentium 252的代謝活性促進了果皮中多甲氧基黃酮如甜橙黃酮、川陳皮素和橘皮素含量的顯著上升，并且能夠通過參與水解柚皮苷促進柚皮素-7-葡萄糖苷的增加。陳皮中核心微生物對其活性物質的組成與含量具有顯著影響。Huang Xin等分析發現陳皮中部分揮發性物質如2-甲基四氫-3-呋喃酮和糠醛含量與其主要菌屬Stenotrophomonas、Terrimicrobium、Sediminibacterium、Acinetobacter、Achromobacter、Rhizobium、Pedobacter、Terrimonas和Luteolibacter等豐度存在顯著相關性；Escherichia Shigella和Methylobacterium的生長代謝與β-蒎烯和α-蒎烯含量的變化有關；水芹烯、3-甲基-2-丁烯醛含量的變化則與Aureobasidium和Sarcopodium豐度有關。Yang Fangqing等發現，真菌Sphingomonas的豐度與α-蒎烯、β-月桂烯和D-檸檬烯含量表現出正相關，而與γ-萜品烯、萜品烯-4-醇、百里香酚、2-(甲氨基)苯甲酸甲酯和甜橙醛含量表現出負相關性；Lactococcus的豐度與萜品烯-4-醇、α-萜品醇、百里香酚和5-異丙基-2-甲基苯酚含量呈正相關性。陳皮中的多糖可以作為特定微生物的必需碳源而影響特定微生物的富集，如Brevundimonas和Pseudomonas，這類微生物的富集可以促進大分子雜多糖轉變為低聚糖，同時也有助于蛋白質和脂肪進一步水解成游離氨基酸和脂肪酸，從而促進陳皮品質的提升。需要注意的是，在陳皮陳化過程中，如果微生物可以利用的營養物質減少或耗盡，其可能通過利用植物本身化學物質作為替代營養來源，這會導致陳皮中部分化學成分的下降。如橙皮苷可被微生物作為營養物質吸收，在酶的催化下脫去兩個糖苷分子轉化為黃烷酮糖苷配基，或在其他酶的作用下轉化為其他活性成分，造成其含量的下降。這也是不同陳化年份陳皮中部分微生物和活性物質呈現出波動性變化的原因之一。總體而言，陳皮中的多種細菌共同促進了其活性成分和風味物質的轉化，并決定了其最終的組成與含量。

2.2.2 真菌在陳皮陳化過程中的作用

目前對于陳皮陳化過程中微生物作用機制的研究較多集中在真菌方面。通過對陳皮表面微生物進行測序分析發現，陳皮中存在的真菌有Aspergillus、Penicillium、Alternaria、Wallemia、Cystofilobasidium、Zasmidium、Cladosporium、Hanseniaspora、Fusarium、Kurtzmaniella、Candida、Passalora、Ceramothyrium和Afacor等。研究表明，不同陳化時間內陳皮中的真菌群落結構基本保持一致，但不同陳化期內群落的優勢菌群數量差異顯著。Chen Linhong等對5、10、20 a和30 a陳皮中真菌群落結構進行分析，發現5 a陳皮樣品中排名前3的真菌屬為Symmetrospora（14.50%）、Cladosporium（7.65%）和Aureobasidium（2.89%），而在10 a陳皮樣品中其豐度顯著下降，分別為1.91%、3.16%和0.43%；在20 a和30 a陳皮中主要真菌變為Xeromyces。陳皮陳化過程中部分真菌相對豐度隨著陳化過程逐漸下降，可能是由于隨著陳化時間的延長，水分活度和營養物質的降低造成部分真菌生長代謝的降低。低水分活度下陳化的陳皮中微生物主要為Xeromyces，而其他真菌如Symmetrospora、Cladosporium和Aureobasidium等由于生長環境的不適而造成了相對豐度的下降。因此，在高陳化年份陳皮中主要真菌多為Xeromyces。

陳皮陳化過程中，真菌的代謝活動是促進陳皮中活性物質組成和含量發生變化的重要因素。Chen Linhong等發現Fusarium、Ophiocordyceps、Curvularia、Penicillium、Aspergillus、Sarocladium、Cladosporium、Aureobasidium和Symmetrospora等真菌均表現出促進陳皮中橙皮苷的轉化作用，其中，Xeromyces能夠促進陳皮中總多酚和總黃酮含量增長。現有研究結果表明，真菌對陳皮中黃酮類物質的轉化作用主要分為兩類。一方面，真菌在生長和代謝過程中產生的包括葡萄糖苷酶、纖維素酶、幾丁質酶和木聚糖酶等能夠促進植物細胞壁的分解，從而促進結合態活性物質的釋放。另一方面，真菌代謝產生的α-鼠李糖苷酶和β-葡萄糖苷酶等酶能夠將黃酮類糖苷水解成單糖苷和糖苷配基，促進了陳皮中黃酮類物質生物活性的提高。Xeromyces能夠產生α-鼠李糖苷酶和β-葡萄糖苷酶，通過水解橙皮苷和柚皮苷等黃酮類糖苷中的鼠李糖鍵和糖苷鍵，促進釋放出橙皮素、柚皮素和其他小分子黃烷酮糖苷配基。Aspergillus niger是促進陳皮質量提升的重要真菌之一，其可以利用陳皮中的碳水化合物和氨基酸等作為營養物質代謝生長，促進陳皮中黃酮類和酚類物質的轉化以及抗氧化活性的提升。Wang Fu等收集了不同產地和陳化年份的川陳皮和廣陳皮，對其表面真菌進行了鑒定，發現A. niger是所選8種陳皮中篩選出唯一共有的真菌。Mamy等將A. niger接種到橘皮中進行固態發酵，對比分析了發酵前后樣品中活性成分的變化。經過8 d的發酵后，樣品中總黃酮含量和總酚含量分別提高了26.8%和70.0%；同時，橙皮苷、川陳皮素和橘皮素含量也分別上升了45.82%、23.30%和19.93%，對1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基和2,2’-聯氮-二(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)（ABTS）陽離子自由基的清除活性也顯著上升。從上述結果來看，A. niger在陳皮品質形成過程中起到了重要的促進作用。然而，一些研究指出，陳皮中的部分化學成分如多甲氧基黃酮等對A. niger的生長具有一定的抑制作用。因此，A. niger作為陳皮陳化過程中的功能性微生物具有一定的爭議。Li Fang等通過對3 a年陳化期內陳皮中微生物群落結構進行檢測分析發現，Aspergillus的相對豐度一直保持在相對較低水平，并且未在陳皮樣品中鑒定出A. niger，其結果表明，與陳皮質量呈顯著相關的菌種為Rhodococcus和Apiotrichum。在不同的研究中所使用的陳皮樣品受到多種不可控因素的影響，包括來源、陳化環境和時間，這些因素可能沒有受到充分控制，也會導致陳皮陳化過程中功能微生物群落存在差異。

揮發性化合物的變化與真菌的代謝活動息息相關。研究發現，在陳皮陳化過程中，真菌Aspergillus豐度與β-月桂烯和D-檸檬烯含量呈正相關，與萜品烯-4-醇、α-松油醇、百里香酚、5-異丙基-2-甲基苯酚和2-(甲氨基)苯甲酸甲酯含量呈負相關。Aureobasidium、Sarcopodium和Symbiotaphrina等真菌豐度與甲酸香茅酯、橙花醇、2-甲基-2-丙醇含量等表現出顯著相關性；然而，高年份陳皮中的主要真菌Xeromyces豐度的變化并未與風味化合物含量表現出顯著相關性。此外，微生物酶系在破壞組織細胞結構的過程中會釋放一些揮發性有機化合物如脂肪醛等，這類物質暴露于空氣和紫外線時會因自由基反應而降解，也是導致陳皮中揮發性成分變化的原因。目前，陳皮陳化機制研究仍然相對有限，本文在現有研究基礎上，總結了陳皮中部分物質潛在的生物轉化途徑（圖2）。微生物之間復雜的相互作用造成了陳皮中活性成分和風味物質的多樣性變化，其轉化機制仍需進一步深入研究。

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陳皮生物活性化合物的健康益處

在現代醫藥和食品領域，陳皮的應用范圍在不斷擴大，其潛在價值日益受到關注。陳皮中含有豐富的生物活性物質，包括黃酮類、揮發油類、生物堿類及多糖類等，這些成分賦予了陳皮多種藥理活性（圖3），如抗氧化、抗炎、抗腫瘤、保護心血管系統等。

3.1 抗氧化和抗炎活性

細胞內抗氧化防御機制與氧化劑之間平衡的破壞會導致機體內自由基的不斷積累，從而導致細胞內氧化應激的發生。細胞氧化應激被認為是多種疾病的誘因之一，如心臟病、動脈硬化、AD和骨質疏松等。大量研究指出，陳皮中含有的黃酮、酚酸和生物堿等活性成分在體內和體外均表現出良好的抗氧化活性。研究指出，陳皮中的黃酮類物質能夠對DPPH自由基、ABTS陽離子自由基、羥自由基和超氧陰離子自由基等產生明顯的清除作用，同時能夠螯合亞鐵金屬離子和抑制脂質過氧化而發揮抗氧化活性。部分黃酮類物質還能夠通過促進細胞內抗氧化酶如SOD、CAT和GSH-Px等活性的提升發揮抗氧化活性。其他活性物質如香豆素、阿魏酸及辛弗林等同樣表現出了良好的抗氧化活性。此外，通過對抗氧化機制的進一步深入研究發現，陳皮中的活性物質可以通過調節絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）、蛋白激酶B（AKT）、表皮生長因子受體（EGFR）、血管內皮生長因子A（VEGFA）、過氧化物酶體增殖物激活受體（PPAR）等蛋白的表達水平緩解氧化損傷。

氧化應激可以通過多種途徑促進細胞內慢性炎癥的發生，而炎癥也會進一步加劇氧化應激程度。陳皮中的活性物質如橙皮苷、川陳皮素、橘皮素和柚皮素同樣具有較強的抗炎活性。這類活性物質能夠通過降低促炎因子如TNF-α、IL-1β和IL-6等的分泌而發揮抗炎作用。此外，還能夠通過抑制iNOS和COX-2基因的表達而降低脂多糖（LPS）誘導的RAW 264.7細胞炎癥反應。進一步研究發現，陳皮中活性物質能夠抑制基質金屬蛋白酶（MMP）-3和MMP-8的活性及其mRNA和蛋白質表達水平，同時增強MMP-2組織抑制劑的表達，對實驗性結腸炎和神經炎癥起到良好的緩解作用。

3.2 AD

AD是以Aβ斑塊和神經原纖維纏結的存在為特征，伴隨著神經變性，是最常見的與年齡相關的神經退行性疾病。研究學者們對具有抗AD的天然產物進行了研究，發現黃酮類等天然化合物可以通過多種機制發揮神經保護作用。氧化應激和神經炎癥在AD的發病機制中起著重要的作用。研究發現，橙皮苷可以通過抑制ROS的積累、脂質過氧化、蛋白質羥基化和8-羥基-2’-脫氧鳥苷（8-OHdG）水平，增強血紅素氧合酶-1（HO-1）、SOD、CAT和GSH-Px的活性，抑制氧化應激；同時，橙皮苷還可以通過降低TNF-α、單核細胞趨化蛋白-1和C反應蛋白水平，以及調節核轉錄因子kappaB（NF-κB）途徑抑制炎癥反應，發揮神經保護作用。川陳皮素能夠通過下調高遷移率族蛋白B1（HMGB-1），抑制細胞炎癥細胞因子和焦亡相關蛋白的表達緩解神經炎癥，從而達到緩解或治療AD。同時，川陳皮素可以通過抑制Akt磷酸化刺激自噬，激活沉默信息調節因子1/叉形頭轉錄因子3a（SIRT1/FoxO3a）信號通路，抑制其下游靶點以緩解氧化應激和炎癥反應，從而改善鏈脲佐菌素誘導的AD小鼠模型中的神經變性。此外，川陳皮素還能促進Aβ的降解，減輕Aβ對神經元的毒性作用，并調節Tau蛋白的磷酸化狀態，從而維持微管穩定性并減少神經元變性。陳皮中黃酮類物質還能夠通過調節晝夜節律，改善睡眠障礙，對于AD患者存在的睡眠問題具有顯著改善作用，有利于神經功能的改善。

3.3 心血管疾病

心血管疾病是一系列涉及循環系統的疾病，包括心肌病、冠心病、心律失常和動脈粥樣硬化等，其誘發因素較多，嚴重危害著人類健康。流行病學研究表明，柑橘黃酮類物質的攝入能夠顯著降低心血管死亡風險。糖尿病是心血管的誘導因素之一，65%的糖尿病患者死于心血管并發癥。新橙皮苷能夠通過促進單磷酸腺苷（AMP）活化蛋白激酶（AMPK）磷酸化水平的提升發揮降血糖功效。橙皮苷和橙皮素可以通過下調B細胞淋巴瘤2（Bcl-2）和過氧化物酶體增殖因子活化受體γ（PPAR-γ）表達以及NF-κB信號級聯反應降低炎癥反應并提高抗氧化能力，同時也可以預防藥物引起的心臟毒性，保護心臟免受三氧化二砷、順鉑和多柔比星等藥物產生的損傷。脂質和脂蛋白代謝失調也是心血管疾病的誘因之一。目前常用的他汀類藥物雖然能夠改善血脂水平和降低動脈粥樣硬化的風險，但其存在一些如肌痛、關節痛和暫時性胃腸道不適等副作用。包括橙皮苷等在內的黃酮類物質在控制血脂方面表現出了較大的潛力。膳食性攝入橙皮苷可有效降低血漿游離脂肪酸和甘油三酯水平，通過抑制肝臟脂肪酸合酶、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶和磷脂酸磷酸酯酶的活性發揮脂質調節功效。此外，一些研究還發現橙皮苷及其衍生物還能夠通過抗氧化和抗炎特性以及其他藥理作用保護心血管健康。

3.4 改善消化功能

陳皮因其具有理氣健脾、緩解腹脹、改善嘔吐和促進食欲等功效而被中醫所廣泛應用，其治療機制主要涵蓋保護胃腸道屏障、促進胃腸道蠕動和調節腸道菌群。近期一些研究表明，陳皮中的活性物質如橙皮苷、新橙皮苷、橘皮素和川陳皮素等可以通過修復黏膜屏障功能、降低細胞氧化損傷和炎癥因子等從而發揮保護胃腸道屏障的作用。橙皮苷具有良好的抗氧化活性，能夠通過緩解線粒體功能障礙并提高抗氧化酶活性而降低腸道氧化損傷，同時通過上調緊密連接蛋白、減輕上皮損傷和降低結腸中IL-17A、TNF受體相關因子6（TARF6）和激活蛋白-1（AP-1）等蛋白的表達增強腸道屏障功能。川陳皮素能夠通過調節肝細胞核因子4 α-緊密連接蛋白7（HNF4α-Claudin-7）信號通路、改善腸道炎癥和恢復腸道屏障功能來治療葡萄糖硫酸鈉引起的腸道屏障損傷。長期高脂肪飲食（HFD）會導致腸神經系統損傷和腸道蠕動紊亂。研究發現，膳食性攝入川陳皮素不僅能夠有效緩解HFD所引起的糖耐量受損與血脂代謝異常，促進神經細胞胞漿蛋白9.5和神經元型一氧化氮合酶的表達發揮腸神經系統保護作用，還能夠通過調節髓樣細胞觸發受體2表達促進腸道蠕動，從而改善消化功能。腸道微生物群是一個復雜而動態的生態系統，通過調節免疫反應、胃腸道功能、新陳代謝和神經活動，在維持人類健康方面發揮著關鍵作用。研究發現腸道菌群紊亂會導致肥胖、代謝性疾病和消化道功能障礙等健康問題的發生。Zhao Cunzhen等發現，川陳皮素給藥顯著改善了HFD小鼠體內的脂質代謝紊亂，并改善了小鼠腸道菌群多樣性。此外，膳食攝入川陳皮素有助于改善抗生素引起的相關腸道菌群代謝失衡和腸道屏障功能障礙。Zhan Minmin等研究發現，川陳皮素能夠通過上調腸道緊密連接蛋白的表達并增加杯狀細胞的數量，從而改善腸上皮細胞的病理和腸道通透性；同時，其還可以通過降低血清LPS和促炎因子（TNF-α和IL-1β）水平促進腸黏膜屏障的恢復。更重要的是，膳食攝入川陳皮素能夠促進腸道微生物群的豐度和多樣性的增加，尤其是促進了益生菌如Escherichia和Lachnospiraceae等在腸道微環境中的增加。上述結果表明川陳皮素在增強腸道防御功能及改善腸道微生物失衡方面具有積極作用。

3.5 其他生物活性

陳皮中活性成分已被證明對骨骼具有良好的保護作用。研究表明，陳皮中的黃酮類物質具有預防和緩解骨質疏松功效，其作用機制體現在以下幾個方面。首先，黃酮類物質能夠增強成骨細胞活性，通過上調Runt相關轉錄因子2、堿性磷酸酶、骨鈣素、骨橋蛋白、骨形態發生蛋白2和I型膠原蛋白等關鍵成骨標志物的表達，促進成骨細胞的增殖、分化與礦化。其次，該類成分還能夠抑制破骨細胞介導的骨吸收作用，具體表現為降低MMP、組織蛋白酶-K和抗酒石酸鹽酸性磷酸酶等骨吸收相關標志物的活性。此外，陳皮中的黃酮類物質還能夠通過降低炎癥因子和氧化應激水平，為骨代謝提供有利環境，共同促進骨形成并增強骨密度。黃酮類物質還被認為是一種潛在的抗癌劑，其可以調控多種與癌癥相關的分子靶點如ROS、細胞激酶、轉錄因子和炎癥因子等發揮抗癌作用。此外，黃酮類物質中的橙皮苷、川陳皮素和橙皮素等還具有降血糖、平喘、保護肝臟等功效，在營養和功能食品中表現出了巨大的發展潛力。

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結 語

陳皮作為傳統中藥材的重要組成部分，其陳化機制和生物活性的研究在近年來取得了顯著進展。陳皮陳化是一個涉及物理、化學轉化及微生物作用共同驅動的復雜過程，該過程共同促進了陳皮風味的改善和活性物質的轉化，構成了陳皮“陳久者良”的基礎。現代研究進一步揭示了陳皮在抗氧化、抗炎、神經保護、心血管健康及消化功能調節等方面的多重生物活性，為陳皮在醫藥和功能性食品領域的應用提供了科學依據。盡管陳皮在陳化機制和生物活性的研究已取得一定成果，但由于陳皮產地、陳化環境、陳化時間和條件等因素的影響，造成了陳皮中活性成分和微生物種群結構的較大差異，這增大了對陳皮陳化機制和質量控制研究的難度。此外，現有研究對陳皮中活性物質在分子水平上的探索較少，其生物活性的發揮通過多途徑、多靶點和多效應，但目前研究報道的作用機制較單一。

綜上，對于陳皮的研究還可以從以下幾點出發：1）在傳統分析技術的基礎上進行創新，開展多學科交叉研究，結合食品化學、微生物學及藥理學等領域知識，完善檢測與分析方法，明確陳皮陳化過程中微生物對特定活性成分的轉化機制；2）基于陳皮陳化機制，開發標準化加工技術以縮短陳皮陳化周期并提升品質穩定性；3）深入探索陳皮中活性成分的作用靶點及其協同效應；4）隨著大健康產業的快速發展，在陳皮藥食同源的基礎上開發風味食品、功能食品和保健品，并結合現代制藥技術，開發針對降壓降脂、健脾養胃等的陳皮復方制劑；5）利用陳皮中多種活性物質的抗氧化、抗炎等生物活性，拓展其在食品、化妝品和日用化學品等領域的應用。總而言之，陳皮作為兼具傳統中醫底蘊和藥食同源的資源，其研究方向逐漸向多學科交叉發展，應用領域也從醫藥、食品領域逐漸延伸至大健康產業的多個維度。未來，隨著研究的不斷深入，陳皮將會發揮更大的價值。

作者簡介

通信作者：

張超，男，博士，主要研究方向為藥食同源功能食品活性成分機理研究及產品開發，北京一輕研究院有限公司食品飲料研究中心項目負責人、研發工程師。已在《Polymer Testing》《Materials Letters》《Chinese Medical Journal》等期刊發表SCI論文5 篇，授權專利1 項。

引文格式：

張超. 陳皮陳化機制及其生物活性研究進展[J]. 食品科學, 2026, 47(3): 415-426. DOI:10.7506/spkx1002-6630-20250721-171.

ZHANG Chao. Research progress on the aging mechanism and biological activity of dried tangerine peel[J]. Food Science,2026, 47(3): 415-426. (in Chinese with English abstract) DOI:10.7506/spkx1002-6630-20250721-171.

實習編輯：李杭生；責任編輯：張睿梅。點擊下方閱讀原文即可查看全文。圖片來源于文章原文及攝圖網

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