潛在“first-in-class”小分子3期結(jié)果積極！有望今年上市；一線治療三陰性乳腺癌，第一三共/阿斯利康A(chǔ)DC在歐盟獲推薦批準…

潛在“first-in-class”小分子3期結(jié)果積極！有望今年上市

Otsuka Pharmaceutical日前宣布，其在成人注意缺陷多動障礙（ADHD）合并焦慮患者中評估centanafadine XR的3b期臨床試驗取得積極頂線結(jié)果。該研究評估每日一次口服280 mg centanafadine XR的療效。Centanafadine是一款在研、潛在“first-in-class”去甲腎上腺素、多巴胺和血清素再攝取抑制劑（NDSRI）。Centanafadine用于治療兒童、青少年和成人ADHD患者的上市申請目前正在接受美國FDA審評。該申請獲得優(yōu)先審評資格，PDUFA日期為2026年7月24日。

試驗達到主要終點。與安慰劑相比，接受centanafadine治療的ADHD合并焦慮成人患者在第8周成人研究者癥狀評定量表（AISRS）總分較基線變化方面獲得具有統(tǒng)計學(xué)顯著性且具臨床相關(guān)性的改善，最小二乘均值變化分別為-18.5和-12.6，治療差異為-5.87，p<0.0001。兩組差異最早在第1周即首次基線后評估時間點出現(xiàn)，并在8周試驗期間持續(xù)保持。此外，centanafadine在關(guān)鍵次要療效終點，即第8周漢密爾頓焦慮量表（HAM-A）總分較基線變化方面，也較安慰劑顯示出統(tǒng)計學(xué)顯著改善，最小二乘均值變化分別為-12.5和-10.6，治療差異為-1.92，p=0.02。其他次要療效終點結(jié)果亦支持主要終點結(jié)果。安全性方面，centanafadine組最常見且發(fā)生率超過5%并高于安慰劑組的不良反應(yīng)包括惡心、食欲下降、腹瀉、失眠、口干和嘔吐。

一線治療三陰性乳腺癌，第一三共/阿斯利康A(chǔ)DC在歐盟獲推薦批準

第一三共（Daiichi Sankyo）和阿斯利康（AstraZeneca）聯(lián)合開發(fā)的Datroway（datopotamab deruxtecan）獲得歐洲藥品管理局（EMA）人用藥品委員會（CHMP）推薦批準，擬作為單藥療法一線治療不可切除或轉(zhuǎn)移性三陰性乳腺癌（TNBC）成人患者，適用于不適合接受PD-1/PD-L1抑制劑治療的人群。Datroway是一款經(jīng)專門工程化設(shè)計、靶向TROP2的DXd抗體偶聯(lián)藥物（ADC），由第一三共發(fā)現(xiàn)，并由第一三共和阿斯利康共同開發(fā)和商業(yè)化。

此次CHMP給出積極意見，主要基于TROPION-Breast02臨床3期試驗結(jié)果。在該試驗中，與化療相比，Datroway作為一線療法在該患者群體中帶來了具有統(tǒng)計學(xué)顯著性和臨床意義的總生存期（OS）改善。Datroway組患者的中位OS為23.7個月，化療組為18.7個月，延長5.0個月（HR=0.79；95% CI：0.64-0.98；p=0.0291）。根據(jù)盲態(tài)獨立中央審查（BICR）評估，Datroway還將疾病進展或死亡風(fēng)險降低43%（HR=0.57；95% CI：0.47-0.69；p<0.0001）。此外，Datroway客觀緩解率（ORR）達到62.5%，高于化療組的29.3%，顯示出更強的治療應(yīng)答。

新銳獲超8億美元助力推進口服小分子上市

Definium Therapeutics日前宣布完成一項承銷公開發(fā)行，募資總額達8.05億美元。Definium表示，計劃將本次發(fā)行所得凈額用于候選產(chǎn)品的研發(fā)、DT120（lysergide）口腔崩解片（ODT）在獲批情況下的潛在商業(yè)化準備工作，以及營運資金和一般企業(yè)用途。此次融資有望為公司推進產(chǎn)品管線研發(fā)及后續(xù)商業(yè)化布局提供資金支持。

DT120是一種麥角堿衍生物，屬于經(jīng)典血清素能致幻劑，可作為5-羥色胺2A（5-HT2A）受體部分激動劑發(fā)揮作用；該藥為Definium基于麥角酸二乙胺所開發(fā)的專有、藥學(xué)優(yōu)化制劑。日前公布的3期試驗結(jié)果顯示，研究達到主要終點：在第6周，與安慰劑相比，DT120使患者蒙哥馬利-阿斯伯格抑郁量表（MADRS）總分較基線實現(xiàn)具有統(tǒng)計學(xué)顯著性和臨床意義的改善。數(shù)據(jù)顯示，第6周DT120組MADRS總分較基線的最小二乘均值變化為-13.3，安慰劑組為-5.2，組間差異為-8.1分（p<0.0001）。

參考資料：

[1] Otsuka Announces Positive Phase 3b Results for Centanafadine in Adults with ADHD and Comorbid Anxiety. Retrieved June 26, 2026 from https://www.businesswire.com/news/home/20260625977962/en/Otsuka-Announces-Positive-Phase-3b-Results-for-Centanafadine-in-Adults-with-ADHD-and-Comorbid-Anxiety

[2] Datroway recommended for approval in the EU by CHMP as 1st-line treatment for patients with metastatic triple-negative breast cancer who are not candidates for immunotherapy. Retrieved June 26, 2026 from https://www.astrazeneca.com/media-centre/press-releases/2026/datroway-recommended-for-approval-in-eu-for-tnbc.html

[3] Definium Therapeutics, Inc. Announces Closing of $805 Million Upsized Public Offering, Including Full Exercise of the Underwriters’ Option to Purchase Additional Shares. Retrieved June 26, 2026 from https://www.businesswire.com/news/home/20260625937686/en/Definium-Therapeutics-Inc.-Announces-Closing-of-%24805-Million-Upsized-Public-Offering-Including-Full-Exercise-of-the-Underwriters-Option-to-Purchase-Additional-Shares

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