歌禮選定同類(lèi)首創(chuàng)口服小分子GIPR激動(dòng)劑ASC48和口服小分子GLP-1R激動(dòng)劑ASC30的固定劑量復(fù)方制劑進(jìn)行臨床開(kāi)發(fā)

- ASC48是一款有望成為同類(lèi)首創(chuàng)（first-in-class）口服小分子的GIPR激動(dòng)劑。

- 在人GIPR（hGIPR） cAMP激活實(shí)驗(yàn)中，ASC48的EC50為1 pM，展現(xiàn)出比替爾泊肽（EC50 = 3 pM）更強(qiáng)的激動(dòng)活性，且為GIPR的選擇性激動(dòng)劑，對(duì)GLP-1R和GCGR無(wú)激動(dòng)活性。

- 在嚙齒類(lèi)動(dòng)物和非人靈長(zhǎng)類(lèi)動(dòng)物中，ASC48展現(xiàn)出了極佳的口服生物利用度、藥物暴露量和較長(zhǎng)的半衰期，支持在人體中每日一次口服給藥。

- ASC30與ASC48的固定劑量復(fù)方制劑（ASC30_48 FDC）同時(shí)靶向GLP-1R和GIPR，有望成為同類(lèi)首創(chuàng)"每日一次、每次一片（one-pill, once-daily）"的口服肥胖癥療法。

- 在頭對(duì)頭非人靈長(zhǎng)類(lèi)動(dòng)物研究中，ASC30_48 FDC的減重效果較ASC30單藥相對(duì)提升約52%。

- ASC30_48 FDC是一款每日一次的口服小分子，其作用機(jī)制與目前市場(chǎng)領(lǐng)先的每周一次皮下注射GLP/GIP多肽藥物替爾泊肽（2025年銷(xiāo)售額超300億美元）相同。

- 預(yù)計(jì)將于2026年第四季度向美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）遞交ASC30_48 FDC口服片的新藥臨床試驗(yàn)申請(qǐng)（IND）。

香港, 2026年7月15日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，簡(jiǎn)稱(chēng)"歌禮"）宣布，已選定有望成為同類(lèi)首創(chuàng)（first-in-class）口服小分子的GIPR激動(dòng)劑ASC48，和口服小分子GLP-1R激動(dòng)劑ASC30的固定劑量復(fù)方制劑進(jìn)行臨床開(kāi)發(fā)。ASC30與ASC48的固定劑量復(fù)方制劑（ASC30_48 FDC）同時(shí)靶向GLP-1R和GIPR，有望成為同類(lèi)首創(chuàng)"每日一次、每次一片（one-pill, once-daily）"的口服肥胖癥療法。

ASC48是利用歌禮基于結(jié)構(gòu)的AI輔助藥物發(fā)現(xiàn)（AISBDD）技術(shù)自主研發(fā)的。在頭對(duì)頭人GIPR（hGIPR） cAMP激活實(shí)驗(yàn)中，ASC48的EC50為1 pM，展現(xiàn)出比替爾泊肽（EC50 = 3 pM）更強(qiáng)的激動(dòng)活性，且為GIPR的選擇性激動(dòng)劑，對(duì)GLP-1R和GCGR無(wú)激動(dòng)活性。在嚙齒類(lèi)動(dòng)物和非人靈長(zhǎng)類(lèi)動(dòng)物中，ASC48展現(xiàn)出了極佳的口服生物利用度、藥物暴露量和較長(zhǎng)的半衰期，支持在人體中每日一次口服給藥。

在頭對(duì)頭非人靈長(zhǎng)類(lèi)動(dòng)物研究中，ASC30_48 FDC的減重效果較ASC30單藥相對(duì)提升約52%（表1）。

表1. 連續(xù)八天每日一次口服ASC30_48 FDC，其減重效果較ASC30及ASC48單藥分別相對(duì)提升52%和518%

組別

給藥

相較基線的
總體重變化

較ASC30單藥或ASC48單藥
的減重效果相對(duì)提升

ASC30（GLP-1R 激動(dòng)
劑）

2 mg/kg

口服, 每日一次

-6.9%

NA

ASC48（GIPR激動(dòng)劑）

5 mg/kg

口服, 每日一次

-1.7%

NA

ASC30_48 FDC（GLP-
1R/GIPR激動(dòng)劑）

2 mg/kg ASC30
和 5 mg/kg
ASC48

口服, 每日一次

-10.5%

52%

（對(duì)比ASC30單藥）

518%

（對(duì)比ASC48單藥）

預(yù)計(jì)將于2026年第四季度向美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）遞交ASC30_48 FDC口服片的新藥臨床試驗(yàn)申請(qǐng)（IND）。

"我們期待開(kāi)展這項(xiàng)臨床試驗(yàn)，以評(píng)估ASC48與ASC30的固定劑量復(fù)方制劑，旨在開(kāi)發(fā)出同類(lèi)首創(chuàng)（first-in-class）的口服療法，從而有望改善肥胖癥患者的治療效果。"歌禮創(chuàng)始人、董事會(huì)主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示，"我們認(rèn)為，目前仍有未被滿足的醫(yī)療需求，即需要一種口服藥物，當(dāng)其與GLP-1R療法聯(lián)合時(shí)，能夠?qū)崿F(xiàn)與每周注射一次的替爾泊肽相同的減重效果和耐受性。"

關(guān)于歌禮制藥有限公司

歌禮制藥有限公司是一家全價(jià)值鏈整合型生物技術(shù)公司，聚焦有望成為治療代謝疾病同類(lèi)最佳（best-in-class）和同類(lèi)首創(chuàng)（first-in-class）藥物的開(kāi)發(fā)和商業(yè)化。利用公司專(zhuān)有的基于結(jié)構(gòu)的AI輔助藥物發(fā)現(xiàn)（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超長(zhǎng)效藥物開(kāi)發(fā)平臺(tái)（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技術(shù)以及口服多肽遞送增強(qiáng)技術(shù)（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT），歌禮已自主研發(fā)多款小分子和多肽候選藥物，包括其核心項(xiàng)目ASC30，一款在研小分子GLP-1R激動(dòng)劑，既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作為減重治療療法和減重維持療法，用于長(zhǎng)期體重管理；ASC36，一款胰淀素受體激動(dòng)劑多肽，ASC35，一款每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR雙靶點(diǎn)激動(dòng)劑多肽，ASC37，一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點(diǎn)激動(dòng)劑多肽，ASC39，一款類(lèi)似eloralintide、對(duì)胰淀素具有選擇性的強(qiáng)效口服小分子胰淀素受體激動(dòng)劑，ASC30_39 FDC，ASC30（GLP-1RA）與ASC39（胰淀素受體激動(dòng)劑）的固定劑量復(fù)方制劑（FDC），和ASC30_48 FDC，ASC30（GLP-1RA）與ASC48（GIP RA）的固定劑量復(fù)方制劑（FDC），用于長(zhǎng)期體重管理。歌禮已在香港聯(lián)交所上市（1672.HK）。

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