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作者:寵物醫師網編委會
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一、多硫酸化糖胺聚糖
多硫酸化糖胺聚糖(PSGAG)是一種半合成糖胺聚糖,由牛氣管軟骨制備,由重復二糖單元的聚合鏈組成。PSGAG中的主要糖胺聚糖是硫酸軟骨素。PSGAG被批準用于犬的肌內注射,以及馬關節內和肌內注射,以控制與非感染性退行性或創傷性關節炎相關的臨床癥狀。
犬中,推薦劑量約為4.4 mg/kg,肌內注射,每周兩次,最多持續4周。
肌內注射后,PSGAG被吸收進入體循環,并最終整合到健康和受損的軟骨中。其確切作用機制尚不清楚,但體外研究表明,PSGAG能抑制PGE2和基質溶解素、彈性蛋白酶、金屬蛋白酶等分解代謝酶。此外,PSGAG在體外還能增加透明質酸、蛋白聚糖和膠原蛋白的合成。
與PSGAG給藥相關的毒性反應極輕微。由于PSGAG在化學上與肝素相似,過量使用可能抑制凝血,且與阿司匹林同時使用可能延長出血時間。感染性關節中禁用PSGAG。
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二、戊聚糖多硫酸鈉
戊聚糖多硫酸鈉(PPS)是木聚糖的多硫酸酯,是一種由山毛櫸木植物半合成的聚合物。PPS在化學和結構上與肝素及糖胺聚糖相似。該化合物已被FDA批準用作口服膠囊,用于治療人類間質性膀胱炎。在澳大利亞和其他國家,有一種注射用產品可供人、犬和馬使用。
其作用機制尚不清楚。PPS能刺激受損關節中透明質酸和GAG的合成,抑制包括金屬蛋白酶在內的蛋白水解酶,并清除自由基。PPS也可能降低細胞因子活性。在犬骨關節炎模型中,肌內注射PPS能顯著減少總體軟骨損傷。由于PPS具有類肝素結構,可能出現凝血功能障礙。
PPS的給藥方案為:每周一次,連續4周;之后每6或12個月給藥一次。
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三、透明質酸
透明質酸(原稱玻璃酸),是葡萄糖醛酸和葡萄糖胺的一種多糖,是滑液和關節軟骨的組成部分。透明質酸負責滑液的粘稠度,并在關節運動中發揮其潤滑功能。
與其他軟骨保護劑一樣,其作用方式尚不清楚。然而,由于骨關節炎中滑液粘彈性降低,關節內給予透明質酸可能改善關節潤滑。透明質酸在體外和體內均能抑制PGE2合成,并可能抑制炎癥酶和減輕疼痛。
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四、奧古蛋白
奧古蛋白是一種含銅和鋅的水溶性金屬蛋白。奧古蛋白在全身各組織中濃度較低,具有超氧化物歧化酶活性,可清除氧自由基。奧古蛋白以注射劑型供應,已用于治療馬的軟組織炎癥和犬的關節炎。雖然它也曾被用作肌內或皮下注射,但奧古蛋白通常通過關節內給藥,因為其分子量較大,其他給藥途徑可能限制其吸收。
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