河北
沙庫巴曲纈沙坦的里程碑地位怎么來的？
21世紀初,利鈉肽與RAAS系統協同作用用于心衰的治療，"新金三角"的治療方案被提出，包括ARNI（血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑）、β受體拮抗劑和醛固酮拮抗劑。
2014年，沙庫巴曲纈沙坦完成了其關于射血分數減少型心衰治療的試驗。2017年，沙庫巴曲纈沙坦獲得我國CFDA正式批準；2018年，進入我國心衰診治指南1類推薦；2019年，沙庫巴曲纈沙坦進入了我國乙類醫保目錄。
全球最大的心衰患者臨床研究PARADIGM-HF證實，在心衰患者治療中，與經典的ACEI藥（血管緊張素轉化酶抑制劑）依那普利相比，沙庫巴曲纈沙坦能使主要復合終點的心血管死亡風險降低20%，心衰住院風險降低21%，全因死亡風險降低16%。
沙庫巴曲纈沙坦是怎么治病的？
沙庫巴曲纈沙坦是沙庫巴曲和纈沙坦以1:1摩爾比例結合而成的鹽復合物。
其中沙庫巴曲是一種前體藥物，進入體內代謝成活性腦啡肽酶抑制劑；纈沙坦為AT1受體拮抗劑。
其擁有獨特的雙重作用機制，抑制腦啡肽酶的同時抑制AT1受體。
起到的作用
利尿，促進尿鈉排泄；
降低腎素分泌；
降低血壓；
降低大動脈僵硬度；
抑制心肌肥大；
抗纖維化；
降低交感神經活性。
因此，沙庫巴曲纈沙坦在增強具有心臟保護作用的利鈉肽系統的同時抑制了RAAS系統，從而達到兩者協同發揮作用的目的。
適應癥
射血分數低的心衰。對于能夠耐受ACEI/ARB的患者，可推薦使用沙庫巴曲纈沙坦代替ACEI/ARB。
射血分數保留型心衰。針對射血分數保留型心衰合并高血壓的患者，可優先使用沙庫巴曲纈沙坦進行降壓治療。
不良反應
低血壓、腎功能損傷、咳嗽、頭暈、高血鉀等。
約有11%的患者由于以上不良反應停藥。
禁忌合用
禁止合用ACEI類藥：會增加發生血管性水腫的風險。
在2型糖尿病患者中禁止合用阿利吉侖。
此外，與他汀類藥物、鉀劑、西地那非和非甾體抗炎藥謹慎合用。
沙庫巴曲纈沙坦在新冠肺炎治療中還具有優勢？
新冠病毒會激活人體的免疫系統，產生大量炎癥因子，可導致多個器官功能的損害，其中包括肺和心臟。
新冠病毒入侵人體后，使RAAS系統的ACE2受體數目減少，導致肺部損傷。
首先，沙庫巴曲纈沙坦能夠抑制血管緊張素受體，能夠阻斷其介導的能引起急性肺損傷的一系列作用，包括抑制血管收縮、水鈉潴留、血壓升高、交感神經活性升高等。
其次，沙庫巴曲纈沙坦能反饋性地升高ACE2受體數目，使機體產生抗炎、抗凋亡等有益于肺部的一系列作用。
再者，它能夠抑制腦啡肽酶，抑制心鈉素的降解，起到抗炎，保護心臟，降低ICU、機械性通氣引發死亡的作用。
從而體現其在感染新冠肺炎的心衰患者治療中的益處。
作者：廣州醫科大學附屬第一醫院 蔡健妮
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